我國學(xué)者研發(fā)出針對(duì)急性髓性白血病的新一代“精準(zhǔn)型”抑制劑

　　急性髓性白血病是成年人中最常見的一種急性白血病，患者生存率較低。近期，中科院強(qiáng)磁場科學(xué)中心劉青松研究員團(tuán)隊(duì)針對(duì)這種疾病，研發(fā)出具有FLT3-ITD突變的病理選擇性的第三代FLT3抑制劑CHMFL-FLT3-335，可“智能辨識(shí)”并“精準(zhǔn)”殺死患癌細(xì)胞，避免“誤傷”正常細(xì)胞。美國化學(xué)會(huì)著名學(xué)術(shù)期刊《藥物化學(xué)雜志》最近發(fā)表了該研究成果。

　　研究表明，30%的急性髓性白血病是由于FLT3激酶突變引起的，F(xiàn)LT3激酶被認(rèn)為是治療的重要分子靶標(biāo)。美國、日本公司開發(fā)的兩種治療急性髓性白血病的藥物，已分別于前年和去年上市，但尚未進(jìn)入中國市場。

　　當(dāng)前，盡管國際學(xué)界針對(duì)FLT3激酶的藥物研發(fā)取得了很大的進(jìn)展，但仍存在很大局限性，比如大多會(huì)“誤傷”與FLT3激酶“長得很像”的cKIT激酶，也無法“區(qū)分”生理型與病理型的FLT3激酶，從而對(duì)人體造血功能產(chǎn)生毒副作用。因此開發(fā)更加“精準(zhǔn)”的新型抑制劑非常重要。

　　為了解決這一難題，劉青松團(tuán)隊(duì)近期通過雜交片段組合的藥物化學(xué)方法，研發(fā)出針對(duì)FLT3-ITD突變的病理選擇性的第三代FLT3激酶抑制劑CHMFL-FLT3-335。該抑制劑可以“智能辨識(shí)”FLT3激酶生理型、病理型以及cKIT激酶，避免“誤傷”從而顯著提高了安全性，進(jìn)而也具備了與免疫療法聯(lián)合使用從而進(jìn)一步提高療效的巨大潛力。

　　在動(dòng)物體內(nèi)實(shí)驗(yàn)中，這種新型抑制劑表現(xiàn)出良好的成藥性，能夠強(qiáng)烈的抑制小鼠異種移植瘤模型中腫瘤的生長。目前，科研人員正在對(duì)其進(jìn)行臨床前評(píng)價(jià)。（記者 徐海濤）

　　轉(zhuǎn)自：新華社

 

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