高選擇性FGFR抑制劑達伯坦為膽管癌患者帶來新希望

　　膽管癌是一種起源于膽管上皮細胞的惡性腫瘤，按所發(fā)生的部位可分為肝內(nèi)膽管癌和肝外膽管癌兩大類。大部分膽管癌患者在初診時即為不可切除性腫瘤或存在轉移，失去了手術根治的機會。對于不可切除、存在轉移的或手術后復發(fā)的膽管癌患者，藥物治療方式顯得尤為重要。

　　近些年來，在新藥的研發(fā)和基因檢測技術的雙重發(fā)展的加持下，越來越多的“靶點”被醫(yī)學研究者們發(fā)掘并研發(fā)出有效的藥物應用于臨床，給眾多身陷囹圄的癌癥患者帶來了長生存的希望。早在2022年4月，信達生物宣布其引進的達伯坦（佩米替尼片）在中國獲批上市，這款產(chǎn)品用于既往至少接受過一種系統(tǒng)性治療，且經(jīng)檢測確認存在有FGFR2融合或重排的晚期、轉移性或不可手術切除的膽管癌成人患者的治療。

　　FGFR基因變異在多種腫瘤的發(fā)生中起著關鍵作用，這些變異包括基因擴增、突變、染色體易位以及配體依賴性活化等，它們通過異常激活FGFR信號通路來促進腫瘤細胞的增殖、存活、遷移和血管生成，從而加速惡性腫瘤的進展。

　　達伯坦（佩米替尼片）是一種專為FGFR1、FGFR2和FGFR3設計的強效、選擇性口服小分子抑制劑。它通過精準阻斷腫瘤細胞中由FGFR介導的信號傳導，有效抑制了腫瘤細胞的生長、擴散和血管生成，從而在治療過程中發(fā)揮重要作用。這種靶向治療策略為攜帶FGFR基因變異的腫瘤患者提供了新的治療選擇，尤其在膽管癌等腫瘤治療領域展現(xiàn)出顯著的療效和潛力。在中國晚期膽管癌臨床研究中，達伯坦展現(xiàn)了高達60%的客觀緩解率（ORR），這一數(shù)據(jù)相較于傳統(tǒng)化療的大約5%的客觀緩解率，顯示了其在縮瘤方面的顯著優(yōu)勢。此外，達伯坦三級及以上的治療相關不良事件（TRAE）發(fā)生率僅為26.5%，顯示出良好的耐受性?；谝陨蠑?shù)據(jù)，CSCO/NCCN指南一致推薦FGFR2融合/重排晚期膽管癌患者使用佩米替尼。

　　轉自：中國網(wǎng)

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