我國8個(gè)重磅創(chuàng)新藥物臨床數(shù)據(jù)全球首發(fā)

　　近日，首屆中國醫(yī)藥創(chuàng)新與投資大會(huì)“臨床數(shù)據(jù)全球首發(fā)專場”在蘇州召開，8個(gè)重磅創(chuàng)新藥物國內(nèi)外重要臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)在會(huì)上首次向全球發(fā)布，不僅展現(xiàn)了我國創(chuàng)新藥物自主研發(fā)的實(shí)力和水平，同時(shí)也令研究者和投資者了解到我國創(chuàng)新藥物研發(fā)的最新進(jìn)展和動(dòng)態(tài)，該專場也成為本次大會(huì)最受矚目的亮點(diǎn)。

　　降糖新藥HMS5552

　?、蚱谂R床試驗(yàn)結(jié)果顯示

　　單藥治療可有效降低糖化血紅蛋白

　　華領(lǐng)醫(yī)藥技術(shù)上海有限公司總經(jīng)理陳力介紹，我國2型糖尿病患病率在過去的20多年中呈爆炸式增長。2型糖尿病患者胰島和肝臟血糖的敏感性嚴(yán)重下降，是現(xiàn)有糖尿病治療藥物包括胰島素都不能克服的難題。

　　華領(lǐng)醫(yī)藥開發(fā)的糖尿病創(chuàng)新藥——新型葡萄糖激酶激活劑GKAHMS5552，為全新機(jī)制、全新結(jié)構(gòu)的第4代口服GKA小分子口服藥物，其通過提升2型糖尿病患者受損葡萄糖激酶GK的功能，提高胰島和肝臟對血糖變化的敏感性，改善胰島抵抗，實(shí)現(xiàn)對糖尿病患者的血糖控制。

　　HMS5552的開發(fā)研究已獲國家“十三五”重大新藥創(chuàng)制專項(xiàng)的支持。陳力介紹，HMS5552在我國開展的多中心、隨機(jī)、雙盲、安慰劑對照Ⅱ期臨床試驗(yàn)，對258名2型糖尿病患者采用4個(gè)劑量 安慰劑平行治療12周，以評價(jià)其在2型糖尿病患者中的安全性、耐受性、有效性和群體藥代動(dòng)力學(xué)。陳力介紹，該研究獲得了全球同類新藥的首次正面結(jié)果。臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)統(tǒng)計(jì)結(jié)果顯示，與安慰劑組相比，HMS5552100毫克、每天1次，50毫克、每天兩次和75毫克、每天兩次組，第12周的糖化血化蛋白HbA1c下降值與安慰劑組相比有顯著性差異，展現(xiàn)出HMS5552可有效降低我國2型糖尿病患者HbA1c的作用。其具有24小時(shí)血糖調(diào)控功能，能夠改善2型糖尿病患者的胰島功能，降低胰島素抵抗，并且臨床安全，耐受性良好，低血糖風(fēng)險(xiǎn)小。此外，在研究中發(fā)現(xiàn)，其出現(xiàn)多數(shù)糖尿病治療的常見副作用風(fēng)險(xiǎn)也較低。

　　抗癌新藥綠原酸

　　Ⅰ期臨床試驗(yàn)結(jié)果顯示

　　抗惡性腫瘤安全性、耐受性良好

　　綠原酸是由植物中提取出的具有重要生物活性的物質(zhì)，廣泛用于食品、醫(yī)藥保健、日用化工等多個(gè)領(lǐng)域。四川九章科技有限公司董事長張潔指出，這一小分子天然藥物是全球首創(chuàng)1類新藥，有獨(dú)立知識產(chǎn)權(quán)共申請國際國內(nèi)專利86個(gè)，具有高效、低毒、優(yōu)勢瘤譜多等特點(diǎn)。

　　2000年，四川九章實(shí)現(xiàn)了公斤級提取純度99%以上的綠原酸單體，并可對其中0.1%的雜質(zhì)定性定量。隨后，他們在世界范圍內(nèi)率先開展了綠原酸單體治療疾病的系統(tǒng)研究，并與中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物所建立戰(zhàn)略合作關(guān)系。研究顯示，綠原酸可通過免疫和細(xì)胞兩個(gè)層面發(fā)揮治療腫瘤作用。在免疫層面，其可識別并調(diào)節(jié)多個(gè)免疫相關(guān)靶點(diǎn)，如LAG3，同時(shí)調(diào)節(jié)腫瘤相關(guān)巨噬細(xì)胞比例，抑制M2的增值，促使M2向M1轉(zhuǎn)化。在細(xì)胞層面，綠原酸可誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞分化，促使腫瘤細(xì)胞向惡性程度低的形式轉(zhuǎn)變。

　　2013年，綠原酸獲得CFDA頒發(fā)的臨床試驗(yàn)批件。北京大學(xué)腫瘤醫(yī)院、首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京世紀(jì)壇醫(yī)院、中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院腫瘤醫(yī)院圍繞綠原酸優(yōu)勢瘤譜，開展了治療腦膠質(zhì)瘤及肺癌的給藥途徑探索和Ⅰ期臨床試驗(yàn)。試驗(yàn)結(jié)果顯示，綠原酸的優(yōu)勢瘤譜為肺癌、腦膠質(zhì)瘤、肝癌、前列腺癌等惡性腫瘤。在臨床試驗(yàn)中，受試者有良好的安全性和耐受性，未見明顯毒副作用。藥代動(dòng)力學(xué)研究結(jié)果表明，藥物的消除半衰期t1/2為1.15小時(shí)，未出現(xiàn)藥物蓄積。

　　據(jù)悉，綠原酸治療腫瘤的開發(fā)研究已獲國家“十三五”重大新藥創(chuàng)制專項(xiàng)支持。未來，四川九章將率先完成綠原酸國內(nèi)抗腫瘤臨床試驗(yàn)及申報(bào)工作，同時(shí)開展國際合作，同步推進(jìn)綠原酸國際Ⅱ/Ⅲ期臨床研究及國外注冊工作。

　　抗丙肝新藥丹諾瑞韋

　?、蚱谂R床試驗(yàn)結(jié)果顯示

　　三聯(lián)方案治療丙肝高效安全

　　病毒性肝炎是全球致人死亡的第7大原因。2012年全球癌癥報(bào)告顯示，我國原發(fā)性肝癌HCC的發(fā)病人數(shù)占全世界新發(fā)肝癌的半數(shù)以上。

　　歌禮藥業(yè)浙江有限公司總裁吳勁梓說，他們自主研發(fā)、具有完整自主知識產(chǎn)權(quán)的第二代蛋白酶抑制劑丹諾瑞韋Danoprevir，為第二代口服直接抗病毒藥物DAA，具有更強(qiáng)的抗病毒活性和更高的耐藥屏障。該藥是一個(gè)大環(huán)擬肽類化合物，可多基因覆蓋、競爭性抑制丙型肝炎病毒HCV非結(jié)構(gòu)蛋白NS3/4A蛋白酶的活性。

　　據(jù)悉，該藥在我國大陸、我國臺(tái)灣和亞洲及歐美等國家和地區(qū)已經(jīng)完成36個(gè)Ⅰ期和Ⅱ期臨床研究，共計(jì)入組約2500例受試者。目前，正在我國大陸開始Ⅲ期臨床研究。已完成的Ⅱ期臨床試驗(yàn)數(shù)據(jù)顯示，丹諾瑞韋 長效干擾素 利巴韋林PR三聯(lián)療程為12周的方案，治療中國基因1型HCV感染患者，4周以后，100%患者實(shí)現(xiàn)病毒轉(zhuǎn)陰RVR4。完成4周隨訪后，99%患者實(shí)現(xiàn)持久病毒學(xué)應(yīng)答SVR4;完成12周隨訪后，95%患者實(shí)現(xiàn)持久病毒學(xué)應(yīng)答SVR12。這顯示出同現(xiàn)有療法相比，丹諾瑞韋具有安全性良好、療效高、療程短等顯著優(yōu)勢。

　　丹諾瑞韋的開發(fā)也已獲得國家“十三五”重大新藥創(chuàng)制專項(xiàng)支持。

　　抗菌新藥MRX-I

　?、蚱谂R床試驗(yàn)結(jié)果顯示

　　抗菌活性與利奈唑胺相當(dāng)且更安全耐受

　　耐甲氧西林金黃色葡萄球菌MRSA是全球范圍內(nèi)廣泛流行的超級細(xì)菌，也是醫(yī)院內(nèi)感染的重要病原菌之一。目前，我國醫(yī)院內(nèi)MRSA的檢出率一直保持在50%的水平。首個(gè)噁唑烷酮類藥物利奈唑胺是目前臨床上治療MRSA感染的主要藥物之一，于2000年在美國上市，2007年進(jìn)口我國，是至今國內(nèi)惟一上市的該類藥物。但是，利奈唑胺存在骨髓抑制毒性等安全性風(fēng)險(xiǎn)，且價(jià)格很貴，使其臨床應(yīng)用受到很大的限制。

　　據(jù)盟科醫(yī)藥技術(shù)上海有限公司副總經(jīng)理王星海透露，MRX-I是由盟科自主開發(fā)的原創(chuàng)1類新藥，屬于第二代噁唑烷酮類抗菌藥。其與利奈唑胺具有相同的作用機(jī)制，對包括MRSA的耐藥革蘭氏陽性菌有非常好的抗菌療效。更重要的是，MRX-I無利奈唑胺的骨髓抑制毒性，解決了該類抗菌藥開發(fā)的國際難題，可以為患者提供更加安全有效的MRSA感染治療藥物，滿足了MRSA感染治療領(lǐng)域全球未被滿足的臨床需求。

　　MRX-I的開發(fā)獲國家“十一五”和“十二五”重大新藥創(chuàng)制專項(xiàng)等的支持。目前，盟科正在中美兩地進(jìn)行口服MRX-I片的平行開發(fā)，在美國已完成Ⅱ期臨床試驗(yàn);在國內(nèi)已完成Ⅰ期和Ⅱ期臨床試驗(yàn)，處于Ⅲ期臨床研究階段。王星海指出，MRX-I在我國完成的“以利奈唑胺片為對照，口服MRX-I片治療復(fù)雜性皮膚和軟組織感染成人患者的有效性和安全性的多中心、隨機(jī)雙盲雙模擬的Ⅱ期臨床試驗(yàn)”結(jié)果顯示，其抗菌活性與利奈唑胺相當(dāng)，但克服了利奈唑胺的骨髓抑制毒性，對血液系統(tǒng)無毒副作用，受試者安全耐受。

來源：中國醫(yī)藥報(bào)

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