“中國創(chuàng)造”抗生素突破美國專利防線

“廣州白云山制藥自主研發(fā)的又一只一類新藥頭孢嗪脒已經(jīng)獲得美國專利授權(quán)（USP）?！?月11日，白云山制藥股份有限公司總經(jīng)理陳矛在媒體見面會(huì)上興奮地告訴記者。日前，白云山制藥與華南新藥創(chuàng)制中心簽署了頭孢嗪脒合作協(xié)議，共同研制這只新藥。

據(jù)了解，頭孢嗪脒項(xiàng)目去年已被納入國家科技部重大新藥創(chuàng)制專項(xiàng)。

研發(fā)動(dòng)力十足

醫(yī)藥是一個(gè)對創(chuàng)新依存度很高的行業(yè)，行業(yè)的生存與發(fā)展很大程度上有賴于技術(shù)的提升和產(chǎn)品的創(chuàng)新。近年來，盡管我國醫(yī)藥工業(yè)獲得了蓬勃發(fā)展，特別是抗生素產(chǎn)業(yè)更是如火如荼。然而，由于我國民族醫(yī)藥工業(yè)基礎(chǔ)薄弱，整個(gè)產(chǎn)業(yè)主要是以仿制為主，自主研發(fā)的新藥寥寥無幾。隨著我國加入WTO，國家對醫(yī)藥的自主創(chuàng)新高度重視，并相繼出臺了一系列政策給予扶持。特別是新修訂的《藥品注冊管理辦法》及“重大新藥創(chuàng)制”科技重大專項(xiàng)的實(shí)施等，都明確了政策指向——由仿制向創(chuàng)新研發(fā)轉(zhuǎn)變，即致力于研制具有自主知識產(chǎn)權(quán)的新藥，建立和完善符合國際規(guī)范的新藥研發(fā)技術(shù)平臺，形成國家藥物創(chuàng)新體系。在政策鼓勵(lì)創(chuàng)新的大環(huán)境下，企業(yè)的新藥開發(fā)動(dòng)力十足。

麗珠集團(tuán)花250萬美元從韓國買下研發(fā)權(quán)，并耗時(shí)近10年、再投資一個(gè)多億研發(fā)上市的的艾普拉唑，推動(dòng)了2009年麗珠業(yè)績的增長，而且產(chǎn)品被認(rèn)為在國際主流市場具備10億美元的銷量潛力。去年底，深圳奧薩醫(yī)藥開發(fā)的我國2006年以來唯一獲批、擁有完全自主知識產(chǎn)權(quán)的一類心血管化學(xué)新藥“依葉”在深圳高新技術(shù)產(chǎn)業(yè)園區(qū)宣告投產(chǎn)，其將來的市場也被一致看好。白云山制藥開發(fā)的我國首只擁有知識產(chǎn)權(quán)的半合成頭孢菌素產(chǎn)品、一類新藥頭孢硫脒2009年的銷售規(guī)模做到近3個(gè)億。

當(dāng)記者問及今后如何進(jìn)一步提高我國新藥研發(fā)的整體水平和速度時(shí)，頭孢嗪脒的主要研發(fā)者之一、廣州白云山化學(xué)制藥廠廠長劉學(xué)斌認(rèn)為：“要擺脫目前我國藥品創(chuàng)新意識、行動(dòng)落后的局面，企業(yè)要有一個(gè)良好的政策環(huán)境，而且，很關(guān)鍵的一點(diǎn)是，要改變科研機(jī)構(gòu)和產(chǎn)業(yè)脫節(jié)的現(xiàn)狀，藥企應(yīng)爭取成為重大新藥創(chuàng)制的研發(fā)主體，因?yàn)槠髽I(yè)最貼近市場，可以根據(jù)市場環(huán)境來研發(fā)新藥?！?/p>

市場可期

在回答記者所提到的，為什么要選擇在美國申請專利的問題時(shí)，陳矛認(rèn)為，知識產(chǎn)權(quán)是企業(yè)的核心競爭力，市場競爭歸根結(jié)底就是知識產(chǎn)權(quán)的競爭。只有不斷研制新藥，企業(yè)才能持續(xù)發(fā)展。美國醫(yī)藥技術(shù)堪稱全世界“老大”，新藥開發(fā)一直走在世界前沿。各國醫(yī)藥開發(fā)商均將其創(chuàng)新成果獲得美國專利作為藥物開發(fā)戰(zhàn)略的重要環(huán)節(jié)。而美國的專利審查也非常嚴(yán)格，所以，每年能獲得美國專利授權(quán)的藥物鳳毛麟角。也可以說是白云山在挑戰(zhàn)自己。

以美國默沙東公司為例，2001年度，該公司共獲得美國專利授權(quán)的抗生素類藥物僅14件，其中β-內(nèi)酰胺類抗生素僅2件，還集中在青酶烯而非頭孢類。根據(jù)pharmaprojets數(shù)據(jù)檢索顯示，2006~2009年，全球在研頭孢菌素類藥物僅3只。

當(dāng)前，國際上新藥創(chuàng)制大致有三大類型：第一類是創(chuàng)制新穎的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型，即突破性新藥的研究開發(fā)。這一類型創(chuàng)新藥對人類社會(huì)的貢獻(xiàn)巨大。第二類是創(chuàng)制“me－too”新藥，即模仿性新藥的研究開發(fā)。由于尋找突破性新藥難度巨大，因此，世界各國在開展突破性新藥研究的同時(shí)，也采取模仿性創(chuàng)新。第三類是已知藥物的結(jié)構(gòu)改造，即延伸性新藥的研究開發(fā)。針對已知藥物的缺陷或不足，通過化學(xué)修飾，創(chuàng)造專屬性更強(qiáng)、療效更好、安全性更穩(wěn)定的藥物，使其理化性質(zhì)得到改善，給藥方便，穩(wěn)定性高，或者生物利用度更高。頭孢嗪脒應(yīng)該屬于第三類。

據(jù)同樣是頭孢嗪脒的主要研發(fā)者之一的白云山制藥總廠副廠長朱少璇介紹，頭孢嗪脒是他們花了2年多時(shí)間、從57個(gè)新合成先導(dǎo)化合物中經(jīng)過多方試驗(yàn)篩選出的。是在頭孢硫脒的基礎(chǔ)上，進(jìn)行了分子改造，使其成為了一只全新結(jié)構(gòu)的化學(xué)物，其比頭孢硫脒的半衰期長，毒副作用少，具有良好的成藥性特征和開發(fā)應(yīng)用前景，是繼頭孢硫脒后的又一只一類新藥。

朱少璇稱，頭孢嗪脒也非常幸運(yùn)，由于美國對專利的審查非常嚴(yán)格，一般都要耗時(shí)3~5年，甚至是7~8年才能通過。而頭孢嗪脒的專利申請歷時(shí)3年不到就大功告成，這足以說明其創(chuàng)新性。

對于業(yè)界最為關(guān)心的頭孢嗪脒今后的市場前景如何，陳矛表示：“有了前期頭孢硫脒良好的示范效應(yīng)和推廣經(jīng)驗(yàn)，頭孢嗪脒應(yīng)該能實(shí)現(xiàn)市場的良性循環(huán)?！?/p>

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