酰胺鍵作為天然肽和蛋白的骨干普遍存在,也存在于很多具有療效的小分子中。這種鍵的傳統(tǒng)實(shí)驗(yàn)合成主要依賴(lài)于碳-氮鍵形成過(guò)程中的脫水方法,碳和氮仍分別保持親電子和親核特點(diǎn)。Shen等人介紹了酰胺合成的一個(gè)新路徑,涉及通過(guò)胺和硝基烷的碘激發(fā)來(lái)使反應(yīng)物極性發(fā)生逆轉(zhuǎn)(這個(gè)過(guò)程被稱(chēng)為“極性反轉(zhuǎn)”)。
它與當(dāng)前所采用的方法相比有幾個(gè)優(yōu)勢(shì),如比較方便,且有很多不同起始化合物可供利用,并且它還有可能發(fā)展成為肽和含酰胺小分子的一種高效的對(duì)映選擇性合成方法。
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