揭開CXCR4分子結(jié)構(gòu)與作用原理

10月8日,據(jù)英國廣播公司（BBC）報道，美國科學(xué)家在最新出版的《科學(xué)》雜志報告稱，他們獲得了CXCR4分子結(jié)構(gòu)的圖像，也了解了該分子的工作原理。研究顯示，CXCR4分子同艾滋病病毒（HIV）感染和癌癥擴散有關(guān)，該分子會幫助HIV進入細胞，因此，阻斷該分子有望治療艾滋病和癌癥。但也有專家表示，還需要對CXCR4的活動進行更詳盡的了解。

　　加州斯克利普斯研究所的雷蒙德·斯蒂芬斯領(lǐng)導(dǎo)的研究團隊使用x射線結(jié)晶學(xué)方法獲得了CXCR4分子的圖像，也了解了該分子的工作原理。圖像顯示，CXCR4分子會親密地成雙成對出現(xiàn)。

　　斯蒂芬斯表示，CXCR4分子結(jié)構(gòu)提供了理解GPCR如何傳遞信息的全新角度。這些圖像展示了如何設(shè)計出調(diào)節(jié)CXCR4活動或者阻止HIV病毒進入細胞的化合物，通過這種方法得到的化合物可以另辟蹊徑對付HIV或者癌癥。

　　CXCR4分子是“G蛋白結(jié)合受體（GPCR）”家族中的一員，“G蛋白結(jié)合受體”的超家族群已經(jīng)被證明是許多藥物的藥理作用靶點。CXCR4分子會越過細胞膜并且將外部環(huán)境的信號傳送到內(nèi)部，它們對細胞生長、荷爾蒙分泌以及光感等與組織發(fā)育有關(guān)的過程都可以起到控制作用。一般而言，CXCR4也有助于激活免疫系統(tǒng)并且刺激細胞運動，但是，當激活受體的信號沒有被正確調(diào)制時，CXCR4會加速癌癥的惡化和擴散。慈善組織NAM主要幫助艾滋病患者改善生活，該組織的資深編輯凱茨·艾爾科恩指出，HIV利用很多受體進入細胞，比如，大多數(shù)艾滋病患者最先感染的一個病毒使用名為CCR5的受體進入細胞，隨著時間的推移，病毒可能會使用CXCR4進入細胞，至于其中的緣由，目前還是個謎。不過，已經(jīng)有幾家公司研發(fā)出了阻止CCR5受體的藥物。

艾爾科恩表示，能夠同時阻止CCR5和CXCR4的藥物或許可以有效地治療艾滋病和癌癥。但是，由于CXCR4同很多正常的免疫系統(tǒng)功能有關(guān)，阻止CXCR4的活動所產(chǎn)生的可能后果還需要更好地了解。

英國癌癥研究所高級信息官約瑟菲娜·奎里多強調(diào)，CXCR4同很多癌癥的惡化以及擴散有關(guān)，解開這種分子的結(jié)構(gòu)是設(shè)計出抗癌新藥的關(guān)鍵一步。

來源：生物谷

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